La Cocaïne = 1er anesthésique locale fort commercialisé entre 1900 et 1905 mais plus utilisé (toxicologie, décès, lésion, addiction, …)
-> dérivés de la cocaïne synthétisés des fins médicales
effet sur la cible => ex canaux sodium, bloque passage d’ions.
Structure très importante Tous les anesthésiques locaux ont une fonction amine tertiaire
La Cocaïne = 1er anesthésique locale fort commercialisé entre 1900 et 1905 mais plus utilisé (toxicologie, décès, lésion, addiction, …)
-> dérivés de la cocaïne synthétisés des fins médicales
contrôle des concentrations, des passages d’ions ( via canaux) sont modifiés
Il existe une multidude de cibles moléculaires différentes : plusieurs médicaments pour une cible ; différents sites d’action sur un même récepteur/ cible et chaque site correspond à une structure spécifique -> ligand-récepteur
-> A une cible ayant plusieurs sites d’action, correspondent plusieurs anesthésiques de structure différente Ces sites d’action influencent l’activité neuronale, et donc modifie la fonction du récepteur
+ ou – abscence de passage d’ions -> pas d’échanges -> l’information n’est plus transmise Cela permet de comparer les anesthésiques.
-> Théorie aspécifique : Effet sur la membrane
Les anesthésiques généraux se lient directement sur les protéines. Corrélation de Meyer/ Overton : première cible sont les parties lipidiques des membranes nerveuses.
La puissance d’un anesthésique est liée à son coefficient de partition, à sa capacité de dissolution dans l’octane/eau.
Une droite représente le log de l’efficacité E en fonction du coefficient de partage de l’anesthésique => proportionnel !
L’efficacité est liée à la capacité à inhiber l’activité de certaines substances (enzyme) ou à bloquer le passage à travers la membrane (ions..).
Plus le log P est grand, moins il y a d’échanges -> l’effet membranaire est plus important.
o Diminution ou élimination de la douleur o Induction du sommeil et amnésie des évènements
o Relachement musculaire : opposition à la conduction de l’influx nerveux entre les nerfs, les muscles et les viscères.
le plus souvent une protéine càd un ensemble tridimensionnel (forme) doué de mouvements (conformations) communiquant avec une molécule bioselected par l’échange d’une série de signaux chimiques (charges, dipôles, caractères hydrophiles/lipophiles, entropie, enthalpie)
Un ensemble tridimensionnel (forme) doué de mouvements communiquant avec une protéine par l’échange d’une série de signaux chimiques (charges, dipôles, caractères hydrophiles/lipophiles, entropie, enthalpie)
spécifique ! o Reconnaissance de forme o Propriétés spécifiques
