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Lidocaïne

pas de groupe sujet à la métabolisation v - encombrement stérique v Fonction chimique moins sensible à l’hydrolyse chimique et enzymatique : la fonction amide v

-> Présence d’un carbone asymétrique existence de deux formes dans l’espace Vendue sous forme racémique (50 % (s)-50 % (R)

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Un principe actif

La Cocaïne = 1er anesthésique locale fort commercialisé entre 1900 et 1905 mais plus utilisé (toxicologie, décès, lésion, addiction, …)

-> dérivés de la cocaïne synthétisés des fins médicales

effet sur la cible => ex canaux sodium, bloque passage d’ions.

Structure très importante Tous les anesthésiques locaux ont une fonction amine tertiaire

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Théorie spécifique : effet sur une cible protéique

Il existe une multidude de cibles moléculaires différentes : plusieurs médicaments pour une cible ; différents sites d’action sur un même récepteur/ cible et chaque site correspond à une structure spécifique -> ligand-récepteur

-> A une cible ayant plusieurs sites d’action, correspondent plusieurs anesthésiques de structure différente Ces sites d’action influencent l’activité neuronale, et donc modifie la fonction du récepteur

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